Lorcaserina anorectică aprobată de FDA pentru obezitate

Lorcaserin, un nou inhibitor al apetitului, autorizat în Statele Unite

FDA tocmai a aprobat comercializarea Belviq în Statele Unite, făcându-l al doilea tratament indicat pentru obezitate de la orlistat, care a fost comercializat în 1999.

Silver Spring, Statele Unite - Administrația pentru alimente și medicamente (FDA) tocmai a dat undă verde comercializării lorcaserinei anorectice (laboratoarele Belviq, Arena) [1], care devine astfel al doilea tratament indicat în obezitate după orlistat (Xenical®, Roche; Alli®, GlaxoSmithKline) lansat în 1999.

Medicamentul este indicat acum în plus față de exerciții fizice și o dietă hipocalorică la adulții cu un indice de masă corporală (IMC) mai mare sau egal cu 30 sau la adulții cu un IMC mai mare sau egal cu 27 dacă au cel puțin o patologie asociate cu obezitatea, cum ar fi hipertensiunea, diabetul de tip 2 sau hipercolesterolemia.

În 2010, FDA a respins medicamentul din cauza incertitudinilor cu privire la siguranța produsului, în special în ceea ce privește riscul de cancer. Dar, cu puțin peste o lună în urmă, noile date furnizate de laborator i-au determinat pe experții FDA să dea o opinie pozitivă asupra moleculei cu 18 voturi pentru, 4 voturi și o abținere [2] .

Riscul de apariție a tumorilor a fost considerat „neglijabil”, iar profilul de siguranță cardiovasculară a arătat absența bolilor valvulare și a anomaliilor presiunii arteriale pulmonare la doi ani. Cu toate acestea, unii experți au sugerat efectuarea unei ecografii cardiace înainte de prescripție medicală [3] [4] .

Lorcaserin acționează ca un agonist selectiv al receptorilor serotoninei 2C, despre care se crede că sunt implicați în controlul apetitului și metabolismului.

Eficacitatea și siguranța lorcaserinei au fost evaluate în trei studii randomizate, controlate cu placebo, care au inclus aproape 8.000 de adulți obezi și supraponderali, cu și fără diabet de tip 2. Participanții au fost tratați timp de 52 până la 104 săptămâni. În plus față de o dietă hipocalorică și activitate fizica.

Comparativ cu placebo, tratamentul cu lorcaserin timp de un an a fost asociat cu o pierdere în greutate suplimentară de 3 până la 3,7%.

Aproape 47% dintre pacienții non-diabetici care au primit tratamentul au pierdut cel puțin 5% din greutatea lor, comparativ cu doar 23% dintre pacienții din grupul placebo. Aceeași tendință a fost observată la diabeticii de tip 2, care au pierdut 38% din greutate cu 38%, comparativ cu 16% în grupul placebo.

În plus, administrarea lorcaserinei a fost asociată cu niveluri mai mici de zahăr din sânge la diabetici de tip 2.

SPC-ul produsului recomandă să nu se utilizeze tratamentul la femeile gravide și să se întrerupă tratamentul la pacienții care nu pierd 5% din greutate în 12 săptămâni de tratament, deoarece este puțin probabil să slăbească orice număr de kilograme.

Cele mai frecvente efecte secundare ale lorcaserinei la pacienții non-diabetici sunt durerile de cap, amețeli, oboseală, greață, gură uscată și constipație și la pacienții diabetici: hipoglicemie, cefalee, dureri de spate, tuse și oboseală.

Tratamentul cu lorcaserin a fost, de asemenea, asociat cu efecte secundare grave, cum ar fi sindromul serotoninei, mai ales atunci când este prescris împreună cu medicamente care cresc nivelul serotoninei sau activează receptorii serotoninei. Acestea sunt, dar nu numai, anti-migrenă și antidepresive. În același timp, lorcaserin poate provoca și deficite de atenție sau memorie.

Nu există pericol pentru valvele aortice a priori

Anorecticele fenfluramină și dexenfluramină au fost retrase de pe piață după detectarea cazurilor de boală valvulară. Se presupune că acest efect este asociat cu activarea receptorilor serotoninergici 2B din inimă. Utilizat la o doză de 10 mg de două ori pe zi (doză AMM), lorcaserina nu pare să activeze acești receptori.

Funcția valvelor cardiace a fost evaluată prin ecocardiografie la aproape 8.000 de pacienți din programul de dezvoltare a lorcaserinei. Nu a fost observată nicio diferență semnificativă statistic în ceea ce privește boala valvei între pacienții tratați cu lorcaserin și placebo. Cu toate acestea, datele preliminare sugerează că numărul receptorilor de serotonină 2B poate fi crescut la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, iar lorcaserina trebuie utilizată cu prudență la acești pacienți. Profilul de siguranță al lorcaserinului nu a fost studiat la pacienții cu boală severă a valvei cardiace.

Au fost solicitate de la laborator șase studii post-comercializare, inclusiv unul privind efectele cardiovasculare pe termen lung ale Belviq® (IDM, AVC etc.).

„Obținerea autorizației de introducere pe piață pentru acest medicament, utilizat în mod responsabil împreună cu un stil de viață sănătos, oferă o opțiune terapeutică pentru americanii obezi sau supraponderali cu cel puțin o comorbiditate legată de greutate”, a spus entuziastul. Dr. Janet Woodcock (FDA).

Pacienții din SUA care sunt obezi sau supraponderali pot beneficia, de asemenea, în curând de un alt tratament anti-obezitate: combinația de fentermină și topiramat numită Qnexa® (de la Vivus Laboratories). FDA este de așteptat să voteze cu privire la autorizarea acestui alt inhibitor al apetitului la mijlocul lunii iulie [5] .

La rândul său, Europa studiază și fișierele de autorizare de introducere pe piață pentru aceste două molecule.

Citați acest articol: Lorcaserina anorectică autorizată de FDA pentru obezitate - Medscape - 2 iulie 2012.