Levothyrox 100 micrograme, tabletă marcată, cutie de 30

Levothyrox a fost un medicament fabricat din levothyroxină (100 micrograme).
Autorizație de introducere pe piață la 08.02.1982 de către MERCK SERONO și retrasă de pe piață la 31.03.2017.

Despre

Substanțe active

Excipienți

Clasificarea ATC

hormoni sistemici, hormoni sexuali excluși

medicamente tiroidiene

stare

Indicații: de ce să o luați?

Circumstanțe, asociate sau nu cu hipotiroidism, în care este necesar să se limiteze TSH.

Contraindicații: de ce să nu o luați ?

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați în secțiunea Lista excipienților.

Hipertiroidism, cu excepția cazului în care a fost redus prin medicamente antitiroidiene, iod 131 sau intervenții chirurgicale (de exemplu, în cazul tratamentului pe termen lung al bolii Graves prin combinația de medicament antitiroidian sintetic + levotiroxină).

Insuficiență suprarenală netratată.

Acest medicament nu este, în general, recomandat în caz de boală cardiacă decompensată, boală coronariană și tulburări de ritm necontrolate.

Tratamentul cu levotiroxină nu trebuie început la pacienții cu sindrom coronarian acut sau miocardită acută.

Asocierea levotiroxinei cu un medicament antitiroidian în tratamentul hipertiroidiei nu este indicată în timpul sarcinii (vezi secțiunea Fertilitatea, sarcina și alăptarea).

Doze și mod de administrare

Dozele administrate variază în funcție de gradul de hipotiroidism, de vârsta pacientului și de toleranța individuală. Deoarece hipotiroidismul este, în majoritatea cazurilor, o boală definitivă, tratamentul trebuie continuat pe termen nelimitat.

· În general, doza trebuie stabilită începând, de exemplu, cu 25 sau 50 µg pe zi; doza zilnică va fi apoi crescută treptat în etape de 12 până la 50 µg la fiecare 2 până la 4 săptămâni;

· În general, terapia de substituție hormonală necesită în medie 100 până la 150 µg într-o singură doză dimineața pe stomacul gol;

De asemenea, pot fi propuse regimuri de dozare mai progresive, în special, în cazurile de insuficiență cardiacă sau coronariană, aritmii, la pacienții cu hipotiroidism sever sau persistent și la vârstnici, pentru care este recomandabil să înceapă tratamentul la doze mai mici și să respecte mai progresiv niveluri. Poate fi luată în considerare o doză de întreținere mai mică decât doza necesară pentru normalizarea nivelurilor de TSH.

În hipotiroidismul post-chirurgical acut în absența patologiei cardiace subiacente, tratamentul poate fi inițiat imediat la 1 µg/kg/zi ca o simplă substituție și la 2 µg/kg/zi ca tratament care vizează frenezia (ajustarea dozei după aceea ).

· Dozele medii sunt de 1,7 µg/kg/zi pentru tratamentele de înlocuire și de 2,1 până la 2,5 µg/kg/zi pentru tratamentele de restricționare;

· În combinație cu medicamente antitiroidiene sintetice în tratamentul bolii Graves, doza este de 25 până la 125 µg pentru a fi adaptată la rezultatele de laborator;

Doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele TSH, după aproximativ 6 până la 8 săptămâni de dozare constantă. Testarea suplimentară gratuită a T4 este necesară pentru tratamentul cu terapie intensivă la pacienții cu cancer tiroidian. În alte cazuri (suspiciunea de neaderare la tratament, prescrierea amiodaronei sau hipotiroidie instabilă inexplicabilă), pot fi adecvate alte doze de T4 liber. Monitorizarea pacientului va fi orientată către clinică, căutând semne de supradozaj (nervozitate, tahicardie, insomnie) și teste de laborator. La echilibru, dacă starea clinică este stabilă, este suficientă o doză, o dată sau de două ori pe an.

Caz special al pacienților cu hipotiroidism central (insuficiență hipofizară): doza de TSH nu este contributivă și trebuie înlocuită cu doza gratuită de T4.

Doza de întreținere este de obicei de 100 până la 150 µg/m2 suprafață corporală pe zi.

Pentru nou-născuții și sugarii cu hipotiroidism congenital pentru care este important să inițieze imediat terapia de substituție, doza inițială recomandată este de 10 până la 15 µg/kg greutate corporală pe zi, în primele 3 luni. Ulterior, doza trebuie ajustată pe baza constatărilor clinice și a nivelului de hormon tiroidian și TSH.

Pentru copiii cu hipotiroidism dobândit, doza inițială recomandată este de 12,5 până la 50 µg/zi. Doza trebuie crescută treptat la fiecare 2 până la 4 săptămâni, în funcție de constatările clinice și de nivelul hormonului tiroidian și al TSH, până când se atinge doza care permite substituirea completă.

Acest tratament trebuie administrat numai copiilor care pot înghiți comprimatele.

Pentru sugari, doza zilnică totală trebuie administrată, dacă este posibil, cu cel puțin 1/2 oră înainte de prima masă a zilei.

Tabletă spargătoare Comprimatul poate fi împărțit în două jumătăți de doze egale.

Avertismente și precauții de utilizare

Avertismente speciale

Hormonii tiroidieni nu trebuie utilizați pentru pierderea în greutate. La pacienții cu eutiroidie, tratamentul cu levotiroxină nu duce la pierderea în greutate. Dozele substanțiale pot provoca reacții adverse grave și chiar periculoase pentru viață. Doza mare de levotiroxină nu trebuie combinată cu anumite substanțe destinate pierderii în greutate, cum ar fi substanțele simpatomimetice.

Eficacitatea tratamentului și orice semne de intoleranță nu pot apărea decât după o perioadă de latență de aproximativ 15 zile până la o lună.

Parametrii hemodinamici trebuie monitorizați la inițierea tratamentului cu levotiroxină la sugarii prematuri cu greutate foarte mică la naștere, deoarece colapsul circulator poate apărea din cauza imaturității funcției suprarenale. - La trecerea de la un medicament care conține levotiroxină la altul, trebuie efectuată o monitorizare atentă (clinică și de laborator). să fie inițiat în timpul perioadei de tranziție din cauza riscului potențial de dezechilibru tiroidian. TSH trebuie verificat între 6 și 8 săptămâni după schimbare, cu excepția femeilor însărcinate în care metodele de monitorizare trebuie adaptate în funcție de evoluția patologiei tiroidei și de perioada de sarcină. La unii pacienți, poate fi necesară ajustarea dozelor.

Calitatea echilibrului terapeutic trebuie verificată printr-o evaluare endocrinologică adecvată.

În cazul unei patologii cardiace echilibrate de tratament (tulburări coronariene, aritmii), indicația trebuie discutată de la caz la caz. Dacă se instituie tratament, substituția se limitează la obținerea TSH la valori normale ridicate. Monitorizarea subiecților ar trebui să fie deosebit de atentă. Hipertensiunea persistentă sau hipertensiunea agravată de levotiroxină trebuie să conducă imediat la un tratament adecvat.

În cazul unei disfuncții corticale suprarenale, acestea trebuie tratate înainte de a începe tratamentul cu levotiroxină, prin inițierea unei terapii de substituție adecvate pentru a preveni insuficiența suprarenală acută (vezi secțiunea Contraindicații).

La femeile gravide, monitorizarea clinică și de laborator trebuie întărită cât mai curând posibil și mai ales în prima jumătate a sarcinii, pentru a adapta tratamentul dacă este necesar (vezi secțiunea Fertilitatea, sarcina și alăptarea).

Soia poate reduce absorbția intestinală a levotiroxinei. Prin urmare, poate fi necesară reevaluarea dozei de Levothyrox, în special la începutul sau la sfârșitul suplimentării cu soia.

La femeile aflate în postmenopauză cu hipotiroidism și cu risc crescut de osteoporoză, trebuie evitate nivelurile supra-fiziologice de levotiroxină. De aceea, se recomandă monitorizarea atentă a funcției tiroidiene.

Sarcina și alăptarea

Levotiroxina trece foarte puțin prin placentă și administrarea sa în doze adecvate nu are consecințe fetale. Tratamentul cu levotiroxină trebuie continuat pe tot parcursul sarcinii pentru a asigura echilibrul matern necesar pentru buna evoluție a sarcinii (și în special pentru a reduce riscul de hipotiroidism fetal). Monitorizarea clinică și de laborator ar trebui să fie consolidată cât mai devreme posibil, după descoperirea sarcinii. și, în special a continuat în prima jumătate a sarcinii, pentru a adapta rapid și regulat tratamentul, dacă este necesar.

În toate cazurile, se recomandă efectuarea unui control tiroidian al nou-născutului și al mamei. Urmărirea maternă postpartum va ajusta tratamentul, dacă este necesar. În timpul sarcinii, levotiroxina nu trebuie combinată cu medicamente anti-tiroidiene pentru hipertiroidism. Acest lucru se datorează faptului că numai cantități foarte mici de levotiroxină traversează placenta, în timp ce cantități mari de medicamente anti-tiroide trec de la mamă la copil. Acest lucru poate duce la hipotiroidism fetal.

La femeile care alăptează, echilibrate cu hormonul T4, levotiroxina este excretată în laptele matern la concentrații scăzute. Prin urmare, terapia de substituție cu levotiroxină este posibilă în timpul alăptării.

Nu s-au făcut studii cu acest medicament. Hipotiroidismul sau hipertiroidismul pot afecta fertilitatea.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiuni

Combinația este supusă precauțiilor de utilizare

+ Rășini schimbătoare de ioni (colestiramină, colestipol, kayexalat, ...) sevelamer, sucralfat, agenți topici gastro-intestinali, antiacizi (săruri de aluminiu ...) și adsorbanți

Scăderea activității hormonilor tiroidieni (reducerea absorbției intestinale a acestora).

Scoateți-i departe de hormonii tiroidieni (mai mult de 2 ore, dacă este posibil).

Anticonvulsivante (carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, barbiturice); griseofulvin; rifampicină, rifabutină. Descris pentru fenitoină, rifampicină și carbamazepină.

Riscul de hipotiroidie clinică la pacienții cu hipotiroidie atunci când se utilizează combinații datorită metabolismului crescut al T3 și T4.

Monitorizarea nivelurilor serice de T3 și T4 și ajustarea, dacă este necesar, a dozei de hormoni tiroidieni în timpul tratamentului cu inductor enzimatic și după întreruperea acestuia.

+ Medicamente care conțin săruri orale de fier sau calciu

Scăderea absorbției digestive a levotiroxinei.

Luați levotiroxina de la aceste produse (mai mult de 2 ore, dacă este posibil).

Riscul de hipotiroidie clinică la pacienții substituiți cu hormoni tiroidieni.

Monitorizarea concentrațiilor serice de TSH și T3 și T4 și ajustarea, dacă este necesar, a dozei de hormoni tiroidieni în timpul tratamentului cu antimalaric și după întreruperea acestuia.

+ Inhibitori de protează stimulați de ritonavir (indinavir, lopinavir etc.)

Inhibitorii de protează pot reduce eficacitatea hormonilor tiroidieni prin creșterea metabolismului hepatic al acestora. Se recomandă monitorizarea atentă a nivelurilor hormonilor tiroidieni (monitorizare clinică și de laborator) și, dacă este necesar, ajustarea dozei de levotiroxină.

+ Estrogen non-contraceptiv

Risc de hipotiroidie clinică în cazul terapiei de substituție estrogenică. În acest caz, este necesară monitorizarea clinică și biologică; doza de levotiroxină trebuie ajustată la femeile aflate în postmenopauză care iau estrogen.

Asociații de luat în considerare

Imatinib și sunitinib pot reduce eficacitatea levotiroxinei. Prin urmare, se recomandă monitorizarea posibilelor modificări ale funcției tiroidiene a pacienților, la inițierea sau la sfârșitul tratamentului concomitent. Doza de levotiroxină va fi ajustată dacă este necesar.

Orlistat poate interacționa cu terapia de substituție a hormonilor tiroidieni prin scăderea absorbției hormonilor tiroidieni.

Efecte secundare

Agravarea oricărei boli de inimă (insuficiență cardiacă, angină pectorală, aritmii.).

Semne de hipertiroidie, cum ar fi tahicardie, tremurături, aritmii cardiace, insomnie, excitabilitate, creșterea temperaturii, transpirație, scădere rapidă în greutate, diaree, necesită dozare hormonală, scădere sau întrerupere a tratamentului timp de câteva zile. Vor fi apoi reluate în doze mai mici.

La copii, posibilitatea hipercalciuriei.

Au fost raportate reacții de hipersensibilitate la excipienți și/sau substanța activă. Cele mai frecvente semne și simptome sunt: erupții cutanate, urticarie, prurit, angioedem, dispnee, eritem.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Declararea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății raportează orice reacție adversă suspectată prin intermediul sistemului național de raportare: Agenția Națională pentru Siguranța Medicamentelor și a Produselor de Sănătate (ANSM) și a rețelei de centre regionale de farmacovigilență - Website: www.signalement-sante.gouv.fr .

Supradozaj

Intoxicațiile acute sunt, în general, moderate ca severitate în absența unui istoric de boală cardiacă, inclusiv a ingestiei accidentale la copii. În cazurile simptomatice, efectele clinice pot apărea în câteva ore sau pot fi amânate cu câteva zile dacă sunt luate o dată și pot include unul sau mai multe semne de tirotoxicoză (vezi mai jos).

În cazul administrării repetate a dozelor supraterapeutice, au fost observate următoarele semne de hipertiroidism și, în cele mai severe cazuri, definesc o stare de tirotoxicoză:

Tulburări digestive: vărsături, dureri abdominale, diaree, apetit crescut, scădere în greutate.

Tulburări cardiovasculare: tahicardie, aritmie datorată fibrilației atriale sau extrasistole, hipertensiune arterială, dureri toracice, angină, insuficiență cardiacă congestivă, colaps cardiogen.

Tulburări generale: febră, roșeață a pielii, transpirație.

Tulburări neurologice: iritabilitate, insomnie, cefalee, agitație, confuzie, midriază, convulsii la pacienții predispuși, tulburări de conștiință, comă, atacuri de psihoză acută.

Severitatea manifestărilor clinice nu se corelează cu doza ingerată sau cu doza serică de T4 și T3.

Efectele beta-simpatomimetice, cum ar fi tahicardia, anxietatea, agitația sau hiperkinezia, pot fi ameliorate de un beta-blocant.

În mod excepțional, după ingestia unei doze masive, care pune viața în pericol, pot fi luate în considerare plasmafereza sau hemoperfuzia cu cărbune.

În caz de doze excesive, în special în momentul inițierii tratamentului, au fost raportate cazuri rare de convulsii la pacienții cu epilepsie.

Proprietăți farmacologice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente tiroidiene, codul ATC: H03AA01

Hormonul tiroidian, definit chimic în forma sa naturală L, mai activ decât forma D.

Levotiroxina crește în esență absorbția de oxigen din țesuturi, metabolismul bazal, ritmul cardiac.

Biotransformare și eliminare

Timpul de înjumătățire plasmatică al levotiroxinei este de 6-7 zile.

Levotiroxina este descompusă în același mod ca și hormonul endogen. Apare deiodinarea și conversia la triiodotironină și apoi la diiodotironină și monoiodotironină. În esență, glicuroconjugarea hepatică și sulfoconjugarea apar în diferite etape. Metaboliții sunt excretați în bilă și fecale sau prin rinichi.

Trei sferturi din levotiroxină este legată de globulina care transportă tiroxina (Globulină de legare a tiroxinei: TBG), restul este legată de pre-albumină care transportă tiroxina (pre-albumină de legare a tiroxinei: TBPA) și de „albumina. Fracția nelegată reprezintă forma activă.

Trecerea barierei placentare este foarte slabă. O proporție semnificativă este excretată în laptele matern.

Durata și precauțiile speciale pentru depozitare

Orice medicament neutilizat sau deșeuri trebuie eliminate în conformitate cu reglementările în vigoare.

30 comprimate în blistere (PVC/aluminiu).