AMLODIPINE 5MG ZYDUS CAPSULE 90

Prezentare

Cod CIP

Substanțe active

Clasa terapeutică

Laborator

Rată

Preț de vânzare: 12,32 € Rată de rambursare:%

secundare

utilizare

Indicații terapeutice

Angina cronică stabilă.

Angina vasospastica (sindrom Prinzmetal).

Doze și mod de administrare

Pentru hipertensiune și angină pectorală, doza uzuală inițială este de 5 mg de AMLODIPINE ZYDUS o dată pe zi, care poate fi crescută până la o doză maximă de 10 mg, în funcție de răspunsul individual al pacientului.

La pacienții hipertensivi, AMLODIPINA ZYDUS a fost utilizată în asociere cu un diuretic tiazidic, alfa-blocant, beta-blocant sau inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. În angina pectorală, AMLODIPINE ZYDUS poate fi utilizat ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antianginale la pacienții cu angină pectorală refractară la nitrați și/sau la doze adecvate de beta-blocante.

Nu este necesară ajustarea dozelor de AMLODIPINE ZYDUS atunci când se administrează concomitent cu diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Populații speciale

AMLODIPINA ZYDUS utilizată în doze similare prezintă o tolerabilitate bună echivalentă la pacienții vârstnici și mai tineri. Regimurile de dozare normale sunt recomandate la vârstnici, dar creșterea dozei trebuie făcută cu precauție (vezi secțiunile Avertismente și precauții de utilizare și Proprietăți farmacocinetice).

Pacienți cu insuficiență hepatică

Recomandările de dozare nu au fost stabilite la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, prin urmare doza trebuie aleasă cu precauție și trebuie începută cu cea mai mică doză eficientă (vezi secțiunile Avertismente și precauții de utilizare și Proprietăți farmacocinetice). Farmacocinetica amlodipinei nu a fost studiată în cazul insuficienței hepatice severe. Amlodipina trebuie începută cu cea mai mică doză și crescută lent la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Pacienți cu insuficiență renală

Modificările concentrațiilor plasmatice ale amlodipinei nu se corelează cu gradul de insuficiență renală, prin urmare se recomandă doza uzuală. Amlodipina nu este dializabilă.

Populația pediatrică

Copii și adolescenți cu hipertensiune arterială de la 6 ani la 17 ani.

Doza antihipertensivă orală recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 17 ani este de 2,5 mg o dată pe zi ca doză inițială, care poate fi crescută până la 5 mg o dată pe zi dacă tensiunea arterială dorită nu este atinsă după patru săptămâni. Doze mai mari de 5 mg o dată pe zi nu au fost studiate la copii și adolescenți (vezi pct Proprietăți farmacodinamice și Proprietăți farmacocinetice).

O doză de 2,5 mg de amlodipină nu este posibilă cu acest medicament.

Copii sub 6 ani.

Nu există date disponibile.

Capsulă pentru administrare orală.

Condiții de prescripție și eliberare

Durata și precauțiile speciale pentru depozitare

Precauții speciale pentru depozitare:

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Date preclinice de siguranță

Reprotoxicitate

Studiile de reprotoxicitate la șobolani și șoareci au arătat nașterea întârziată, durata prelungită a travaliului și scăderea supraviețuirii descendenților la doze de aproximativ 50 de ori doza maximă recomandată la om pe o bază în mg/kg.

Afectarea fertilității

Nu a fost observat niciun efect asupra fertilității la șobolanii tratați cu amlodipină (bărbați timp de 64 de zile și femele timp de 14 zile înainte de împerechere) la doze de până la 10 mg/kg/zi (de opt ori * doza maximă recomandată la om de 10 mg pe o m2 baza). Într-un alt studiu la șobolani în care șobolanii masculi au fost tratați cu besilat de amlodipină timp de 30 de zile la o doză comparabilă cu doza administrată la om pe bază de mg/kg, s-a constatat o scădere a nivelurilor plasmatice ale hormonului foliculostimulant și testosteron, precum și scăderea spermei densitatea și numărul de spermatide mature și celule Sertoli.

Puteri cancerigene și mutagene

Șobolani și șoareci tratați cu amlodipină în dietă timp de doi ani la concentrații calculate pentru a elibera doze zilnice de 0,5; 1,25 și 2,5 mg/kg/zi, nu au prezentat dovezi de cancerigenitate. Doza maximă (pentru șoareci similari și pentru șobolani de două ori * doza clinică maximă recomandată de 10 mg pe bază de mg/m2) a fost apropiată de doza maximă tolerată pentru șoarece, dar nu și pentru șobolan.

Studiile de mutagenitate nu au evidențiat efecte legate de medicamente, nici la nivelul genei, nici la nivelul cromozomial.

* Pe baza unui pacient care cântărește 50 kg.

Incompatibilități

Precauții de utilizare

Contraindicații

Amlodipina este contraindicată la pacienții cu:

Hipersensibilitate la derivații dihidropiridinici, la amlodipină sau la oricare dintre excipienții enumerați în secțiunea Compoziţie.

Hipotensiune arterială severă.

Șoc (inclusiv șoc cardiogen).

Obstrucționarea căii de evacuare a ventriculului stâng (de exemplu, stenoză aortică de grad înalt).

Insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic după infarct miocardic acut.

Sarcina și alăptarea

La femei, siguranța amlodipinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită.

În studiile la animale, reprotoxicitatea a fost observată la doze mari (vezi pct Date preclinice de siguranță).

Utilizarea în timpul sarcinii este recomandată numai dacă nu există o alternativă mai sigură și dacă boala în sine prezintă riscuri mai mari pentru mamă și făt.

Amlodipina se excretă în laptele matern. Proporția dozei materne primite de sugar a fost estimată la un interval intercuartil de 3-7%, cu maximum 15%. Efectul amlodipinei asupra sugarilor este necunoscut. Decizia de a continua sau de a întrerupe alăptarea sau de a continua sau întrerupe tratamentul cu amlodipină trebuie luată ținând seama de beneficiul alăptării pentru copil și de beneficiul tratamentului cu amlodipină pentru copil.

Au fost raportate modificări biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor la unii pacienți tratați cu blocante ale canalelor de calciu. Nu există date clinice suficiente privind efectul potențial al amlodipinei asupra fertilității. Într-un studiu efectuat la șobolani, s-au detectat efecte adverse asupra fertilității masculilor (vezi secțiunea Date preclinice de siguranță).

Avertisment și precauții de utilizare

Siguranța și eficacitatea amlodipinei în criza hipertensivă nu au fost stabilite.

Pacienți cu insuficiență cardiacă

Pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie tratați cu prudență. Într-un studiu controlat pe termen lung contra placebo efectuat la pacienții cu insuficiență cardiacă severă (clasele III și IV NYHA), incidența raportată a edemului pulmonar a fost mai mare în grupul tratat cu amlodipină comparativ cu grupul placebo (vezi secțiunea Proprietăți farmacodinamice). Blocanții canalelor de calciu, inclusiv amlodipina, trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, deoarece pot crește riscul de evenimente cardiovasculare și mortalitate.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Timpul de înjumătățire al amlodipinei este crescut, iar ASC (zona sub curbă) a acestuia este mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică; recomandările de dozare nu au fost stabilite. Prin urmare, amlodipina trebuie inițiată la cea mai mică doză eficientă și cu precauție, atât la inițierea tratamentului, cât și la creșterea dozei. Creșterea lentă a dozei și monitorizarea atentă pot fi necesare la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

La vârstnici, o creștere a dozei trebuie efectuată cu prudență (vezi secțiunile Doze și mod de administrare și Proprietăți farmacocinetice).

Pacienți cu insuficiență renală

Amlodipina poate fi utilizată la acești pacienți în doze normale. Modificările concentrațiilor plasmatice de amlodipină nu se corelează cu gradul de insuficiență renală. Amlodipina nu este dializabilă.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiuni

Efectele altor medicamente asupra amlodipinei

Inhibitori ai CYP3A4

Utilizarea concomitentă a amlodipinei cu inhibitori CYP3A4 puternici sau moderați (inhibitori de protează, antifungici azolici, macrolide precum eritromicina sau claritromicina, verapamil sau diltiazem) poate duce la o creștere semnificativă a concentrației. Traducerea clinică a acestor variații farmacocinetice poate fi mai pronunțată la vârstnici. Prin urmare, poate fi necesară monitorizarea clinică și ajustarea dozei.

Inductori CYP3A4

Când este administrat concomitent cu inductori cunoscuți ai CYP3A4, concentrația plasmatică a amlodipinei poate varia. Prin urmare, trebuie monitorizată tensiunea arterială și trebuie luată în considerare ajustarea dozelor în timpul și după utilizarea concomitentă a unui medicament, în special cu inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, sunătoare [Hypericum perforatum]).

Administrarea amlodipinei cu grapefruit sau suc de grepfrut nu este recomandată, deoarece biodisponibilitatea poate fi crescută la unii pacienți, ceea ce poate duce la creșterea efectelor hipotensive.

Dantrolen (perfuzie)

La animale, fibrilația ventriculară letală și colapsul cardiovascular au fost observate în asociere cu hiperkaliemie după administrarea de verapamil și dantrolen IV. Având în vedere riscul de hiperkaliemie, se recomandă evitarea administrării concomitente de blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi amlodipina, la pacienții sensibili la hipertermie malignă și la tratamentul hipertermiei maligne.

Efectele amlodipinei asupra altor medicamente

Efectele hipotensive ale amlodipinei se adaugă celor ale altor medicamente cu proprietăți antihipertensive.

Există riscul creșterii concentrațiilor plasmatice de tacrolimus atunci când se administrează concomitent cu amlodipină, dar mecanismul farmacocinetic al acestei interacțiuni nu este pe deplin înțeles. Pentru a evita toxicitatea tacrolimus, administrarea de amlodipină la un pacient tratat cu tacrolimus necesită monitorizarea concentrațiilor plasmatice de tacrolimus și ajustarea dozei de tacrolimus, dacă este necesar.

Inhibitori mecanici ai țintei rapamicinei (mTOR)

Inhibitorii MTOR precum sirolimus, temsirolimus și everolimus sunt substraturi ale CYP3A. Amlodipina este un inhibitor slab al CYP3A. Atunci când sunt utilizați concomitent cu amlodipină, inhibitorii mTOR își pot crește activitatea.

Ciclosporină

Nu s-au efectuat studii de interacțiune cu ciclosporină și amlodipină la voluntari sănătoși sau alte populații, cu excepția pacienților care au suferit transplant de rinichi; a fost apoi observată o creștere variabilă a concentrației minime de ciclosporină (de la 0% la 40% în medie). Concentrațiile de ciclosporină trebuie monitorizate la pacienții cu transplant renal tratați cu amlodipină și, dacă este necesar, trebuie luată în considerare o reducere a dozei de ciclosporină.

Simvastatină

Administrarea concomitentă de doze repetate de 10 mg amlodipină cu 80 mg simvastatină are ca rezultat o creștere cu 77% a expunerii la simvastatină comparativ cu simvastatina singură. Doza zilnică de simvastatină trebuie limitată la 20 mg la pacienții tratați cu amlodipină.

În studiile clinice de interacțiune, amlodipina nu a afectat farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei sau warfarinei.

Prudență

Efecte secundare

Rezumatul profilului de siguranță

Cele mai frecvente reacții adverse raportate în timpul tratamentului sunt somnolență, amețeli, cefalee, palpitații, înroșire, dureri abdominale, greață, edem la gleznă, edem și oboseală.

Lista efectelor secundare

Următoarele reacții adverse au fost observate și raportate în timpul tratamentului cu amlodipină cu următoarele frecvențe: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 până la

Cum functioneaza

Excipienți

Record actualizat la 24 octombrie 2020

Sursa: Baza de date Claude Bernard