AMLODIPINA BIOGARAN 10 mg, capsulă, cutie de 30

Acest medicament este de obicei prescris pentru:

Indicații + -

Angina cronică stabilă.

Angina vasospastica (sindrom Prinzmetal).

Cum să o luați + -

Pentru hipertensiune și angină, doza inițială uzuală este de 5 mg AMLODIPINĂ BIOGARAN o dată pe zi, care poate fi crescută la o doză maximă de 10 mg, în funcție de răspunsul individual al pacientului.

La pacienții hipertensivi, AMLODIPINA BIOGARAN a fost utilizată în asociere cu un diuretic tiazidic, un blocant alfa, un blocant beta sau un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. În angina pectorală, AMLODIPINA BIOGARAN poate fi utilizată ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antianginale la pacienții cu angină pectorală refractară la nitrați și/sau la doze adecvate de beta-blocante.

Nu este necesară ajustarea dozei de AMLODIPINE BIOGARAN atunci când este administrată concomitent cu diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

AMLODIPINA BIOGARAN utilizată în doze similare prezintă o tolerabilitate bună echivalentă la pacienții vârstnici și mai tineri. Se recomandă regimuri normale de dozare la vârstnici, dar creșterea dozei trebuie făcută cu precauție (vezi pct. 4.4 și Proprietăți farmacocinetice).

Pacienți cu insuficiență hepatică

Recomandările de dozare nu au fost stabilite la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, prin urmare doza trebuie aleasă cu precauție și trebuie să înceapă de la cea mai mică doză eficientă (vezi pct. 4.4 și proprietăți farmacocinetice). Farmacocinetica amlodipinei nu a fost studiată în cazul insuficienței hepatice severe. Amlodipina trebuie începută cu cea mai mică doză și crescută lent la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Pacienți cu insuficiență renală

Modificările concentrațiilor plasmatice ale amlodipinei nu se corelează cu gradul de insuficiență renală, prin urmare se recomandă doza uzuală. Amlodipina nu este dializabilă.

Copii și adolescenți cu hipertensiune arterială de la 6 ani la 17 ani

Doza antihipertensivă orală recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 17 ani este de 2,5 mg o dată pe zi ca doză inițială, care poate fi crescută până la 5 mg o dată pe zi dacă tensiunea arterială dorită nu este atinsă după patru săptămâni. Doze mai mari de 5 mg o dată pe zi nu au fost studiate la copii și adolescenți (vezi pct. 5.1 și 5.2).

O doză de 2,5 mg de amlodipină nu este posibilă cu acest medicament.

Copii sub 6 ani

Nu există date disponibile.

Capsulă pentru administrare orală.

Reacții adverse posibile + -

Leucocitopenie
Trombocitopenie
Reactie alergica
Hiperglicemie
Depresie
Schimbarea stării de spirit
Anxietate

Insomnie
Confuzie
Somnolenţă
Senzație amețitoare
Durere de cap
Tremur
Disgeuzie
Sincopă
Hipoestezie
Parestezie
Hipertonie
Neuropatie periferica
Tulburări vizuale
Diplopia
Tinnitus
Palpitatii
Aritmie
Bradicardie
Tahicardie ventriculară
Fibrilatie atriala
Infarct miocardic
Flushing
Hipotensiune
Vasculită
Dispnee
Tuse
Rinita
Durere abdominală
Greaţă
Dispepsie
Tulburare de tranzit
Diaree
Constipație
Vărsături
Gură uscată
Pancreatită
Gastrită
Hiperplazia gingivală
Hepatita
Icter
Creșterea enzimelor hepatice
Colestaza
Alopecia
Purpura
Schimbarea pigmentării pielii
Hiperhidroza
Prurit cutanat
Erupții cutanate
Exantem
Urticaria
Angioedem
Eritemul multiform
Dermatită exfoliativă
Sindromul Stevens-Johnson
Angioedem
Fotosensibilitate
Necroliză epidermică toxică
Edem al gleznei
Crampe musculare
Artralgie
Mialgie
Dureri de spate
Tulburare de urinare
Nocturia
Creșterea frecvenței urinare
Neputință
Ginecomastie
Edem
Obosit
Astenie
Dureri în piept
Durere
Disconfort
Greutate crescută
Scăderea în greutate
Sindromul extrapiramidal

Rezumatul profilului de siguranță

Cele mai frecvente reacții adverse raportate în timpul tratamentului sunt somnolență, amețeli, cefalee, palpitații, înroșire, dureri abdominale, greață, edem la gleznă, edem și oboseală.

Lista efectelor secundare

Următoarele reacții adverse au fost observate și raportate în timpul tratamentului cu amlodipină cu următoarele frecvențe: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100,

Contraindicații + -

Hipersensibilitate la dihidropiridine
Hipersensibilitate la amlodipină
Hipotensiune arterială severă
Şoc
Obstrucție a fluxului ventricular stâng
Insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic după infarct miocardic acut
Hrănirea cu lapte

Amlodipina este contraindicată la pacienții cu:

Hipersensibilitate la substanța activă, la derivații dihidropiridinici sau la oricare dintre excipienții enumerați în secțiunea Compoziție;

Hipotensiune arterială severă;

Șoc (inclusiv șoc cardiogen);

Obstrucționarea căii de evacuare a ventriculului stâng (de exemplu, stenoză aortică de grad înalt);

Insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic după infarct miocardic acut.

Precauții de utilizare + -

Doze limitate la adulți peste 18 ani
Insuficienta cardiaca
Insuficiență hepatică
Subiect vârstnic

Siguranța și eficacitatea amlodipinei în criza hipertensivă nu au fost stabilite.

Pacienți cu insuficiență cardiacă

Pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie tratați cu prudență. Într-un studiu pe termen lung controlat cu placebo la pacienți cu insuficiență cardiacă severă (NYHA clasa III și IV), incidența raportată a edemului pulmonar a fost mai mare în grupul cu amlodipină comparativ cu grupul placebo (vezi pct. Proprietăți farmacodinamice). Blocanții canalelor de calciu, inclusiv amlodipina, trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, deoarece pot crește riscul de evenimente cardiovasculare și mortalitate.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Timpul de înjumătățire al amlodipinei este crescut, iar ASC (zona sub curbă) a acestuia este mai mare la pacienții cu insuficiență hepatică; recomandările de dozare nu au fost stabilite. Prin urmare, amlodipina trebuie inițiată la cea mai mică doză eficientă și cu precauție, atât la inițierea tratamentului, cât și la creșterea dozei. Creșterea lentă a dozei și monitorizarea atentă pot fi necesare la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

La vârstnici, o creștere a dozei trebuie efectuată cu precauție (vezi pct. 4.2 și 5.2).

Pacienți cu insuficiență renală

Amlodipina poate fi utilizată la acești pacienți în doze normale. Modificările concentrațiilor plasmatice de amlodipină nu se corelează cu gradul de insuficiență renală. Amlodipina nu este dializabilă.

Interacțiuni medicamentoase + -

Efectele altor medicamente asupra amlodipinei

+ Inhibitori ai CYP3A4

Utilizarea concomitentă a amlodipinei cu inhibitori puternici sau moderate ai CYP3A4 (inhibitori de protează, antifungici azolici, macrolide precum eritromicina sau claritromicina, verapamil sau diltiazem) poate duce la o creștere semnificativă a concentrației.

Traducerea clinică a acestor variații farmacocinetice poate fi mai pronunțată la vârstnici. Prin urmare, poate fi necesară monitorizarea clinică și ajustarea dozei.

+ Inductori CYP3A4

Când este administrat concomitent cu inductori cunoscuți ai CYP3A4, concentrația plasmatică a amlodipinei poate varia. Prin urmare, trebuie monitorizată tensiunea arterială și trebuie luată în considerare ajustarea dozelor în timpul și după utilizarea concomitentă a unui medicament, în special cu inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, sunătoare [hypericum perforatum]).

Administrarea amlodipinei cu grapefruit sau suc de grepfrut nu este recomandată, deoarece biodisponibilitatea poate fi crescută la unii pacienți, ceea ce poate duce la creșterea efectelor hipotensive.

La animale, fibrilația ventriculară letală și colapsul cardiovascular au fost observate în asociere cu hiperkaliemie după administrarea de verapamil și dantrolen IV. Având în vedere riscul de hiperkaliemie, se recomandă evitarea administrării concomitente de blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi amlodipina, la pacienții sensibili la hipertermie malignă și la tratamentul hipertermiei maligne.

Efectele amlodipinei asupra altor medicamente

Efectele hipotensive ale amlodipinei se adaugă celor ale altor medicamente cu proprietăți antihipertensive.

Există riscul creșterii concentrațiilor plasmatice de tacrolimus atunci când se administrează concomitent cu amlodipină, dar mecanismul farmacocinetic al acestei interacțiuni nu este pe deplin înțeles. Pentru a evita toxicitatea tacrolimus, administrarea de amlodipină la un pacient tratat cu tacrolimus necesită monitorizarea concentrațiilor plasmatice de tacrolimus și ajustarea dozei de tacrolimus, dacă este necesar.

+ Inhibitori mecanici ai țintei rapamicinei (mTOR)

Inhibitorii MTOR precum sirolimus, temsirolimus și everolimus sunt substraturi ale CYP3A. Amlodipina este un inhibitor slab al CYP3A. Atunci când sunt utilizați concomitent cu amlodipină, inhibitorii mTOR își pot crește activitatea.

Nu s-au efectuat studii de interacțiune cu ciclosporină și amlodipină la voluntari sănătoși sau alte populații, cu excepția pacienților care au suferit transplant de rinichi: o creștere variabilă a concentrației minime de ciclosporină (de la 0% la 40% în medie). Concentrațiile de ciclosporină trebuie monitorizate la pacienții cu transplant renal tratați cu amlodipină și, dacă este necesar, trebuie luată în considerare o reducere a dozei de ciclosporină.

Administrarea concomitentă de doze repetate de 10 mg de amlodipină cu 80 mg de simvastatină are ca rezultat o creștere cu 77% a expunerii la simvastatină comparativ cu simvastatina în monoterapie. Doza zilnică de simvastatină trebuie limitată la 20 mg la pacienții tratați cu amlodipină.

În studiile clinice de interacțiune, amlodipina nu a afectat farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei sau warfarinei.

Supradozaj + -

La om, experiența supradozajului intenționat este limitată.

Datele disponibile sugerează că un supradozaj mare poate duce la vasodilatație periferică excesivă și, eventual, la tahicardie reflexă. S-a raportat hipotensiune arterială sistemică marcată și, eventual, prelungită până la șoc inclusiv, cu rezultat fatal.

Hipotensiunea semnificativă clinic din cauza supradozajului cu amlodipină necesită sprijin cardiovascular activ, inclusiv monitorizarea frecventă a funcției respiratorii și cardiace, creșterea membrelor și gestionarea volumului sanguin și a debitului de urină.

Un vasoconstrictor poate fi util în refacerea tonusului vascular și a tensiunii arteriale, cu condiția să nu existe nicio contraindicație pentru utilizarea acestuia. Administrarea intravenoasă de gluconat de calciu poate fi benefică în inversarea efectelor inhibării canalului de calciu.

Spălarea gastrică poate fi justificată în unele cazuri. La voluntarii sănătoși, utilizarea cărbunelui timp de până la două ore după administrarea amlodipinei 10 mg s-a dovedit a reduce ratele de absorbție a amlodipinei.

Deoarece amlodipina este puternic legată de proteine, este puțin probabil ca dializa să ofere vreun beneficiu.

Sarcina și alăptarea + -

La femei, siguranța amlodipinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită.

În studiile la animale, reprotoxicitatea a fost observată la doze mari (vezi secțiunea Date preclinice de siguranță).

Utilizarea în timpul sarcinii este recomandată numai dacă nu există o alternativă mai sigură și dacă boala în sine prezintă riscuri mai mari pentru mamă și făt.

Amlodipina se excretă în laptele matern. Proporția dozei materne primite de sugar a fost estimată la un interval intercuartil de 3-7%, cu maximum 15%. Efectul amlodipinei asupra sugarilor este necunoscut. Decizia de a continua sau de a întrerupe alăptarea sau de a continua sau întrerupe tratamentul cu amlodipină trebuie luată ținând seama de beneficiul alăptării pentru copil și de beneficiul tratamentului cu amlodipină pentru copil.

Au fost raportate modificări biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor la unii pacienți tratați cu blocante ale canalelor de calciu. Nu există date clinice suficiente privind efectul potențial al amlodipinei asupra fertilității. Într-un studiu efectuat la șobolani, au fost detectate efecte adverse asupra fertilității masculine (vezi secțiunea Date preclinice de siguranță).

Aspect și formă + -

30 capsule în blistere (PVC/PVDC/aluminiu).

Alte forme

Compoziţie + -

Ingredient activ Capsulă

Amlodipină

10 mg *

* pe unitate de doză

Niciun excipient cu efect cunoscut ? nu este prezent în compoziția acestui medicament

Mecanism de acțiune + -

Grupa farmacoterapeutică: blocant selectiv al canalelor de calciu cu efect predominant vascular, codul ATC: C08CA01.

Amlodipina este un inhibitor al influxului de ioni de calciu al grupului dihidropiridinic (inhibitor de canal lent sau antagonist al ionilor de calciu) și al afluxului transmembranar de ioni de calciu în mușchiul inimii și mușchiul net vascular.

Mecanismul efectului antihipertensiv al amlodipinei este legat de un efect relaxant direct în mușchiul neted vascular. Mecanismul precis prin care amlodipina ameliorează angina nu a fost pe deplin determinat, dar amlodipina reduce sarcina ischemică totală prin următoarele două acțiuni:

1) Amlodipina dilată arteriolele periferice și, prin urmare, reduce rezistența periferică totală (după încărcare) împotriva căreia acționează inima. Atâta timp cât ritmul cardiac rămâne stabil, această reducere a activității inimii scade consumul de energie miocardic și necesarul de oxigen.

2) Mecanismul de acțiune al amlodipinei implică probabil și dilatarea arterelor coronare principale și a arteriolelor coronare, în regiunile normale și ischemice. Această dilatare crește livrarea de oxigen către miocard la pacienții cu spasm al arterei coronare (angina Prinzmetal).

La pacienții hipertensivi, administrarea o dată pe zi are ca rezultat reduceri semnificative clinic ale tensiunii arteriale atât în decubit dorsal, cât și în picioare pentru un interval de 24 de ore. Datorită debutului lent al acțiunii, hipotensiunea arterială acută nu este asociată cu administrarea de amlodipină.

La pacienții cu angină pectorală, administrarea ca doză unică zilnică de amlodipină crește durata totală a efortului, timpul până la debutul anginei și depresia segmentului ST de 1 mm și scade atât frecvența atacurilor de angină, cât și consumul de trinitrat de gliceril comprimate.

Amlodipina nu a fost asociată cu efecte metabolice adverse sau cu modificări ale lipidelor plasmatice și este potrivită pentru pacienții cu astm, diabet și gută.

Utilizare la pacienții cu boală coronariană

Eficacitatea amlodipinei în prevenirea evenimentelor clinice la pacienții cu boală coronariană a fost evaluată într-un studiu independent, multicentric, randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo la 1.997 pacienți: studiul CAMELOT (Comparația Amlodipinei vs Enalapril la limitarea aparițiilor trombozei, compararea amlodipinei și enalaprilului în limitarea episoadelor de tromboză). Dintre acești pacienți, 663 au fost tratați cu amlodipină 5-10 mg, 673 au fost tratați cu enalapril 10-20 mg și 655 cu placebo, în plus față de tratamentul standard cu statine, beta-blocante, diuretice și aspirină timp de doi ani. Principalele rezultate ale eficacității sunt prezentate în tabelul 1. Rezultatele indică faptul că tratamentul cu amlodipină a fost asociat cu un număr mai mic de spitalizări pentru angina și proceduri de revascularizare la pacienții cu boală coronariană.

Tabelul 1. Incidența obiectivelor clinice semnificative în studiul CAMELOT

Rata evenimentelor cardiovasculare, număr (%)