Glucophage 500 mg, comprimat filmat, cutie de 90

Glucophage este un medicament sub formă de tabletă filmată (90) pe bază de Metformin (500 mg).
Autorizație de introducere pe piață în data de 21.03.1996 de către MERCK SERONO la prețul de 4.76 €.

glucophage

Despre

Substanțe active

Excipienți

Clasificarea ATC

tractul digestiv și metabolismul

medicamente pentru diabet

antidiabetice sistemice, cu excepția insulinelor

stare

Indicații: de ce să o luați?

Tratamentul diabetului de tip 2, mai ales dacă sunteți supraponderal, atunci când dieta și exercițiile fizice nu sunt suficiente pentru a restabili controlul glicemiei.

La adulți, GLUCOPHAGE poate fi utilizat ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antidiabetice orale sau cu insulină.

La copiii cu vârsta peste 10 ani și adolescenți, GLUCOPHAGE poate fi utilizat ca monoterapie sau în combinație cu insulină.

O reducere a complicațiilor legate de diabet a fost observată la pacienții adulți supraponderali cu diabet zaharat de tip 2 tratați cu metformină de primă linie după eșecul dietei (vezi secțiunea Proprietăți farmacodinamice).

Contraindicații: de ce să nu o luați ?

Hipersensibilitate la metformină sau la oricare dintre excipienții enumerați în secțiunea Compoziţie.

Orice tip de acidoză metabolică acută (cum ar fi acidoză lactică, cetoacidoză diabetică).

Insuficiență renală severă (GFR Afecțiuni acute care pot afecta funcția renală, cum ar fi: deshidratare, infecție severă, șoc.

Boală (în special boală acută sau boală cronică agravată) care poate duce la hipoxie tisulară, cum ar fi: insuficiență cardiacă descompensatoare, insuficiență respiratorie, infarct miocardic recent, șoc.

Insuficiență hepatocelulară, otrăvire acută cu alcool, alcoolism.

Doze și mod de administrare

Adulți cu funcție renală normală (GFR ≥ 90 ml/min)

Ca monoterapie sau în asociere cu alți antidiabetici orali

Doza inițială uzuală este de 500 mg sau 850 mg clorhidrat de metformină, de 2 sau 3 ori pe zi, administrată cu sau după mese.

După 10 până la 15 zile, doza va fi ajustată în funcție de nivelul zahărului din sânge. Creșterea treptată a dozei poate îmbunătăți toleranța gastro-intestinală.

Doza maximă recomandată de clorhidrat de metformină este de 3 g pe zi, administrată în 3 doze divizate.

Dacă se ia în considerare o înlocuire pentru un alt medicament antidiabetic oral, tratamentul anterior trebuie oprit și trebuie înlocuit cu metformină la doza indicată mai sus.

În combinație cu insulina

Metformina și insulina pot fi combinate pentru a obține un control glicemic mai bun.

Doza inițială obișnuită de clorhidrat de metformină este de 500 mg sau 850 mg, de 2 sau 3 ori pe zi, iar doza de insulină va fi ajustată în funcție de nivelul zahărului din sânge.

Având în vedere posibila scădere a funcției renale la vârstnici, doza de metformină trebuie ajustată la funcția renală și este necesară monitorizarea periodică a acesteia (vezi secțiunea Avertismente și precauții de utilizare).

RFG trebuie evaluat înainte de inițierea tratamentului cu un medicament care conține metformină și cel puțin o dată pe an după aceea. La pacienții cu risc de insuficiență renală progresivă și la pacienții vârstnici, funcția renală trebuie evaluată mai frecvent, de exemplu la fiecare 3 până la 6 luni.

Avertismente și precauții de utilizare

Acidoza lactică, o complicație metabolică foarte rară, dar gravă, apare cel mai frecvent cu deteriorarea acută a funcției renale, boli cardio-respiratorii sau sepsis. Acumularea metforminei are loc cu deteriorarea acută a funcției renale și crește riscul de acidoză lactică.

În caz de deshidratare (diaree, vărsături severe, febră sau scăderea aportului de lichide), metformina trebuie oprită temporar și se recomandă să contactați un medic.

Medicamentele care pot afecta grav funcția renală (cum ar fi medicamentele antihipertensive, diuretice și AINS) trebuie inițiate cu precauție la pacienții tratați cu metformină. Alți factori de risc pentru apariția acidozei lactice sunt consumul excesiv de alcool, insuficiența hepatică, diabetul slab controlat, cetoza, postul prelungit și orice afecțiuni asociate cu hipoxia, precum și utilizarea concomitentă a medicamentelor care pot provoca acidoză lactică (vezi secțiunile Contraindicații și Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiuni).

Pacienții și/sau îngrijitorii acestora trebuie informați cu privire la riscul de acidoză lactică. Acidoza lactică se caracterizează prin dispnee acidotică, dureri abdominale, crampe musculare, astenie și hipotermie urmată de comă. Dacă simptomele sugerează, pacientul trebuie să înceteze să mai ia metformină și să solicite imediat asistență medicală. Diagnosticul de laborator se bazează pe o scădere a pH-ului sanguin (5 mmol/L), precum și pe o creștere a decalajului anionic și a raportului lactat/piruvat.

RFG trebuie evaluat înainte de începerea tratamentului și în mod regulat după aceea (vezi secțiunea Doze și mod de administrare). Metformina este contraindicată la pacienții cu GFR Prin urmare, se recomandă precauție, în special la pacienții cu insuficiență renală, atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent cu metformină, deoarece concentrația plasmatică a metforminei poate crește. Dacă este necesar, ajustarea dozei de metformină poate fi considerată deoarece inhibitorii/inductorii OCT pot modifica eficacitatea metforminei.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare la începutul tratamentului sunt greața, vărsăturile, diareea, durerile abdominale și pierderea poftei de mâncare, care în majoritatea cazurilor dispar de la sine. Pentru a preveni aceste reacții adverse, se recomandă împărțirea dozei de metformină în 2 sau 3 doze zilnice și creșterea treptată a dozelor.

Următoarele reacții adverse pot apărea la tratamentul cu metformină. Frecvența este definită după cum urmează: foarte frecvent: ≥ 1/10; frecvente: ≥ 1/100, Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice orale. Biguanide, codul ATC: A10BA02

Metformina este o biguanidă cu efecte antihiperglicemiante, reducând glicemia bazală și postprandială. Nu stimulează secreția de insulină și, prin urmare, nu provoacă hipoglicemie.

Metformina poate funcționa prin trei mecanisme:

Prin reducerea producției hepatice de glucoză prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei.

La nivel muscular, prin creșterea sensibilității la insulină, prin promovarea absorbției și utilizării periferice a glucozei.

În cele din urmă, prin întârzierea absorbției intestinale a glucozei.

Metformina stimulează sinteza intracelulară a glicogenului, acționând asupra glicogenului sintază.

Metformina mărește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transportoare de glucoză pe membrană (GLUT) cunoscute până în prezent.

În studiile clinice, utilizarea metforminei a fost asociată cu stabilitatea în greutate sau cu slăbirea modestă.

La om, independent de acțiunea sa asupra zahărului din sânge, metformina are efecte favorabile asupra metabolismului lipidelor. Acest lucru a fost demonstrat în doze terapeutice în studii controlate pe termen mediu sau lung: metformina reduce colesterolul total și colesterolul LDL, precum și nivelul trigliceridelor.

Eficacitate și siguranță clinică

Studiul prospectiv randomizat UKPDS a stabilit beneficiul pe termen lung al controlului intensiv al zahărului din sânge la pacienții adulți cu diabet de tip 2.

Analiza rezultatelor la pacienții supraponderali tratați cu metformină după eșecul regimului alimentar singur a arătat:

O reducere semnificativă a riscului absolut de orice tip de complicație legată de diabet în grupul cu metformină (29,8 evenimente la 1000 pacienți-ani), comparativ cu dieta singură (43,3 evenimente la 1000 pacienți-ani), p = 0,0023 și comparativ la grupurile combinate de monoterapie cu sulfoniluree și insulină (40,1 evenimente la 1000 pacienți-ani), p = 0,0034;

· O reducere semnificativă a riscului absolut de mortalitate legată de diabet: metformină 7,5 evenimente la 1000 pacienți-ani, dietă singură 12,7 evenimente la 1000 pacienți-ani, p = 0,017;

O reducere semnificativă a riscului absolut de mortalitate generală: metformin 13,5 evenimente la 1000 pacienți-ani, comparativ cu dieta numai 20,6 evenimente la 1000 pacienți-ani (p = 0,011) și comparativ cu grupurile combinate de monoterapie prin sulfoniluree și insulină 18,9 evenimente pe 1000 de ani-pacient (p = 0,021);

O reducere semnificativă a riscului absolut de infarct miocardic: metformină 11 evenimente la 1000 pacienți-ani, dietă singură 18 evenimente la 1000 pacienți-ani (p = 0,01).

Când metformina a fost utilizată ca a doua linie în combinație cu o sulfoniluree, beneficiul clinic nu a fost demonstrat.

În diabetul de tip 1, combinația metforminei cu insulina a fost utilizată la unii pacienți, dar beneficiul clinic al acestei combinații nu a fost demonstrat formal.

Studiile clinice controlate, efectuate la o populație mică de copii cu vârsta cuprinsă între 10 și 16 ani tratați timp de un an, au arătat un răspuns glicemic similar cu cel observat la adulți.

După administrarea orală a unui comprimat de clorhidrat de metformină, concentrația plasmatică maximă (Cmax) este atinsă în aproximativ 2,5 ore (Tmax). Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de clorhidrat de metformină de 500 mg sau 850 mg este de aproximativ 50 până la 60% la subiecții sănătoși. După administrare orală, fracția neabsorbită găsită în fecale a fost de 20 până la 30%.

După administrarea orală, absorbția metforminei este saturabilă și incompletă. Absorbția metforminei pare a fi neliniară.

La dozele recomandate și schemele de dozare ale metforminei, concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24 până la 48 de ore și, în general, rămân sub 1 µg/ml. În studiile clinice controlate, concentrațiile plasmatice maxime ale metforminei (Cmax) nu au depășit 5 µg/ml, chiar și la dozele maxime.

Alimentele scad și încetinesc ușor absorbția metforminei. După administrarea orală a unui comprimat de 850 mg, s-a observat o scădere a concentrației plasmatice maxime de 40%, o scădere cu 25% a ASC (zona de sub curbă) și o creștere de 35 de minute a timpului necesar pentru a atinge concentrațiile plasmatice maxime. Traducerea clinică a scăderii acestor parametri rămâne necunoscută.

Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă. Metformina se difuzează în eritrocite. Vârful sângelui este mai mic decât vârful plasmatic și apare aproximativ în același timp. Eritrocitele reprezintă cel mai probabil un compartiment secundar de distribuție. Volumul mediu de distribuție (Vd) este între 63 și 276 litri.

Metformina este excretată în urină nemodificată. Nu s-au identificat metaboliți la om.

Clearance-ul renal al metforminei este mai mare de 400 mL/min, indicând eliminarea prin filtrare glomerulară și prin secreția tubulară a metforminei. După administrarea orală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare aparent este de aproximativ 6,5 ore.

În cazul afectării funcției renale, clearance-ul renal este redus proporțional cu cel al creatininei. Acest fenomen duce la o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare, rezultând concentrații plasmatice crescute de metformină.

Caracteristicile anumitor grupuri de pacienți

Deoarece datele la subiecții cu insuficiență renală moderată sunt rare, nu s-a putut face o estimare fiabilă a expunerii sistemice la metformină în acest subgrup comparativ cu subiecții cu funcție renală normală. Prin urmare, ajustarea dozei trebuie făcută pe baza eficacității și siguranței clinice (vezi pct Doze și mod de administrare).

Studiu cu doză unică: După o doză unică de 500 mg clorhidrat de metformină, profilul farmacocinetic la copii a fost similar cu cel observat la adulții sănătoși.

Studiu de dozare repetată: datele sunt reduse la un singur studiu. După doze repetate de 500 mg de două ori pe zi timp de 7 zile la copii și adolescenți, concentrația plasmatică maximă (Cmax) și expunerea sistemică (ASC0-t) au fost reduse cu aproximativ 33% și, respectiv, 40% comparativ cu adulții diabetici care au primit doze repetate de 500 mg de două ori pe zi timp de 14 zile. Deoarece dozele sunt ajustate individual pe baza controlului glicemic, aceste rezultate au o relevanță clinică limitată.

Durata și precauțiile speciale pentru depozitare

Durata conversației:

Precauții speciale pentru depozitare:

Nu există condiții speciale de depozitare.

Orice medicament neutilizat sau deșeuri trebuie eliminate în conformitate cu reglementările în vigoare.

90 comprimate în blistere (PVC/aluminiu).